异柠檬酸脱氢酶抑制剂研究进展
王环玉
赵烨
刘相奎
1.中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海2012032.中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海2012033.中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海201203
摘要：异柠檬酸脱氢酶(IDH)可以催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸(α-KG),突变IDH则会将α-KG转化为致瘤代谢物D-2-羟戊二酸(D-2HG),同时导致DNA或组蛋白过甲基化.IDH抑制剂能够通过抑制作用使D-2HG减少,诱导组蛋白去甲基化,从而抑制肿瘤发展.本文对现有IDH抑制剂的结构、作用机制、临床研究进行全面综述.
关键词：突变异柠檬酸脱氢酶(mIDH)D-2-羟戊二酸(D-2HG)过甲基化IDH抑制剂
分类号：R979(药品)
论文发表日期：2017-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：7( 1272-1278 )
英文信息