HPLC法测定珊瑚菜内酯在大鼠肝微粒体生物转化的时程曲线
赵爱红1
杨秀伟2
1.北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京100191;兰州理工大学生命科学与工程学院,兰州7300502.北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京,100191
摘要：目的:建立高效液相色谱(HPLC)分析方法研究珊瑚菜内酯在大鼠肝微粒体生物转化的时程曲线,并对转化产物E-5-甲氧基紫罗绒苔素乙酸酯(M3)和Z-5-甲氧基紫罗绒苔素乙酸酯(M4)进行朔源.方法:应用HPLC分析法测定珊瑚菜内酯的大鼠肝微粒体生物转化中的原形及其转化产物白当归素的含量.色谱柱为DiamonsilTM ODS C18(250 mm ×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1;检测波长为315 nm;柱温为25.0℃.通过转化产物不同萃取方法的比较,朔源M3和M4.结果:绘制了珊瑚菜内酯在大鼠肝微粒体体外的生物转化时程曲线,在60 min内下降较快,在60 ～ 240 min内基本稳定.其转化产物白当归素在60 min时达最大值,然后开始下降,到120 min时基本稳定.在大鼠肝微粒体温孵培养物中,珊瑚菜内酯和白当归素分别在600～1 800和0.2 ～2.4 μg·mL-1的浓度范围内线性关系良好(r2＞0.999),方法的精密度和稳定性RSD均小于15％;回收率分别为88.6％ ～ 92.9％和79.0％～89.5％,RSD均小于15％.结论:本研究建立的分析方法经方法学验证,可对大鼠肝微粒体温孵培养物中珊瑚菜内酯和白当归素含量进行测定,快速、准确、灵敏;珊瑚菜内酯在大鼠肝微粒体体外的生物转化缓慢;M3和M4是“人工”转化产物.
关键词：珊瑚菜内酯白当归素大鼠肝微粒体生物转化时程曲线
分类号：R969.1(药理学)
资助基金：国家自然科学基金(81473321)国家科技支撑计划(2011BAI07B08)北京市自然科学基金(7152086)
论文发表日期：2017-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 1837-1842 )
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