富马酸替诺福韦二吡呋酯片的人体生物等效性
娄金凤1
孙继轩1
周玲2
丁艳华1
刘爽3
霍丹丹3
张英琪3
梁文忠2
1.吉林大学第一医院,吉林,1300212.上海药明康德新药开发有限公司,上海,2001313.正大天晴药业集团股份有限公司,南京,210042
摘要：目的:评价富马酸替诺福韦二吡呋酯片在健康人体空腹/餐后状态下生物等效性试验研究.方法:采用随机、开放、两周期、两交叉试验设计,26例男性健康受试者随机分成2组,分别空腹/餐后口服受试制剂或参比制剂300 mg,0～72 h间隔采集血样.以液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)法测定血浆替诺福韦浓度,用WinNonlin软件计算药动学参数.结果:建立的LC-MS/MS法在1.00～600ng·mL-1范围内线性关系良好,最低定量限为1.00 ng·mL-1,批内及批间精密度(RSD)均小于15％.空腹口服受试和参比制剂后,血浆中替诺福韦的主要药动学参数如下:受试制剂和参比制剂的Lax分别为(0.5±2)和(0.5±1.5)h,Cmax分别为(291.83±66.29)和(321.22 ±74.65) ng·mL-1,t1/2分别为(19.98 ±2.27)和(21.00 ±2.93)h,AUC0-72h分别为(2 404.73±532.72)和(2 522.65±567.08) h· ng· mL-.餐后口服受试和参比制剂后,受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(0.75±5)和(1±8)h,Cmax分别为(261.31±101.27)和(292.22±122.67)ng·mL-1,f1/2分别为(19.38 ±2.39)和(19.44 ±2.26)h,AUCo-72h分别为(3 043.16 ±731.12)和(3 147.96±930.67) h· ng· mL-.结论:建立的LC-MS/MS法准确可靠,富马酸替诺福韦二吡呋酯片2种制剂具有人体生物等效性.
关键词：替诺福韦生物等效性液相色谱串联质谱法
分类号：R978.7(药品)
论文发表日期：2017-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 1918-1922 )
英文信息