紫杉醇mPEG-PLA共聚物胶束制备及体外性能
高敏琦1
任恒磊1
谢操2
谢明1
1.复旦大学附属眼耳鼻喉科医院,上海市头颈外科重点学科,上海2000312.复旦大学药学院,药剂学教研室,上海201203
摘要：目的:以甲氧基聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLA)为载体,研制紫杉醇共聚物胶束(PM-PTX),并评估其体外性能.方法:采用薄膜水化法制备,对PM-PTX的理化性质进行表征,检测药物的体外释放,MTT法考察PM-PTX对Hep-2细胞株的体外细胞毒性.结果:制得的PM-PTX溶液无色透明,透射电镜观察胶束呈类圆形,胶束的包封率为(83.04±1.96)％,载药量为(15.01±0.28)％,平均粒径为(87.74±2.3) nm,多分散指数(PDI)为(0.259 ±0.014),Zeta电位为(-1.22±0.133)mV,CMC值为0.158 mg·L-1.在3种pH值(5.8,7.2和7.4)环境下,96 h药物的累积释放率分别为(92.19±3.17)％,(88.37±5.62)％和(86.04±2.16)％,无明显差异(P＞0.05).与紫杉醇针剂相比,PM-PTX对Hep-2细胞株的体外细胞毒性相对较弱,但胶束组细胞毒性的剂量和时间依赖性更明显.结论:PM-PTX粒径满足淋巴靶向要求,具备缓释性,剂型的改变有利于提高药物抗癌活性.该新剂型对于恶性肿瘤的淋巴化疗具有应用前景.
关键词：紫杉醇甲氧基聚乙二醇-聚乳酸共聚物胶束体外细胞毒性
分类号：R944(药剂学)
资助基金：上海市卫生计生委委级科研项目(20124038)
论文发表日期：2017-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 1948-1953 )
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