K5多糖-胆固醇聚合物胶束的制备及其表征
赵丽
邱立朋
朱梦琴
葛璐
陈敬华
1.江南大学药学院,无锡,2141222.江南大学药学院,无锡,2141223.江南大学药学院,无锡,2141224.江南大学药学院,无锡,2141225.江南大学药学院,无锡,214122
摘要：目的:本研究以K5-胆固醇聚合物为抗癌药物阿霉素的载体,对其理化性质和细胞毒性进行评价.方法:胆固醇通过酰胺键与K5多糖连接,合成两亲性K5多糖-胆固醇聚合物(KC),通过其自组装包载阿霉素(DOX)制得载药胶束(DOX/KC).用动态光散射仪测定DOX/KC粒径和动电势,用超滤法测定包封率和载药量,用透析法评价胶束的体外释放,采用MTT法评价细胞毒性,用倒置显微镜观察胶束的细胞摄取情况.结果:所制备的DOX/KC的平均粒径为(120.9±2.7)nm,动电势值为-(25.7±1.4) mV,包封率为(73.23±0.88)％,载药量为(8.137±0.45)％,透射电镜观察结果表明,胶束呈球形且粒径较均匀.体外药物释放研究表明,48 h时药物的累计释放率接近40％,具有明显的缓释作用.体外细胞毒性实验表明,KC对细胞无明显细胞毒性,展现出良好的生物相容性.DOX/KC对MCF-7人乳腺癌细胞具有显著的抑制作用,且呈浓度依赖性.细胞摄取结果表明,DOX/KC进入细胞有时间依赖性.结论:DOX/KC聚合物胶束具有缓释的特点,有用于肿瘤临床治疗的潜能.
关键词：K5多糖阿霉素聚合物胶束抗肿瘤活性
分类号：R944.9(药剂学)
资助基金：国家自然科学基金(81503007)
论文发表日期：2017-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：7( 1961-1967 )
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