N-乙酰半乳糖胺修饰的肝靶向香豆素-6脂质体制备及评价
聂华
杨琪璿
赵莹
叶小玲
钟玉波
李卓林
张声源
1.嘉应学院医学院,梅州,5140312.嘉应学院医学院,梅州,5140313.嘉应学院医学院,梅州,5140314.嘉应学院医学院,梅州,5140315.嘉应学院医学院,梅州,5140316.嘉应学院医学院,梅州,5140317.嘉应学院医学院,梅州,514031
摘要：目的:本研究采用酶促法构建N-乙酰半乳糖胺(N-acetylgalactosamine,GalNAc)修饰的脂质体作为荧光标记物-香豆素-6的载体,对其修饰的脂质体理化性质进行评价.方法:采用酶催化法偶联合成GalNAc-C8-Chol,利用MS,NMR对其结构进行表征,并以此作为导向性材料,采用薄膜分散-挤出法制备载香豆素-6的GalNAc修饰肝靶向脂质体(NGAL-LP),并对脂质体的包封率、粒径、Zeta电位、体外释放度及RCA120体外结合效率等性质进行了考察.结果:合成的GalNAc-C8-Chol经MS,NMR鉴定为目标产物.与普通香豆素-6脂质体(LP)相比,本研究所制备的主动肝靶向脂质体(NGAL-LP)的粒径、Zeta电位、包封率、体外释放等理化性质无显著差异,包封率≥98％,平均粒径为(86.74±1.7) nm,平均Zeta电位为(-51.47±0.9) mV.体外释放结果表明,36 h内香豆素-6脂质体在PBS和血浆中的累积释放率＜8％.RCA120凝集实验表明,只有GalNAc-C8-Chol修饰的脂质体可经RCA120诱导产生凝集效应.结论:采用酶促法成功构建了GalNAc修饰的香豆素-6肝靶向脂质体,以期望显著提高体内肝肿瘤的靶向治疗效果.
关键词：去唾液酸糖蛋白受体N-乙酰半乳糖胺脂质体香豆素-6肝靶向
分类号：R944.15(药剂学)
资助基金：广东省自然科学基金(2016A030310365)广东省医学科研基金(A2015629)广东省中医药局科研项目(20171268)梅州市科技研究与开发资金计划项目(201412)嘉应学院自然科学项目(2015KJY10)
论文发表日期：2017-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：8( 1972-1979 )
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