α-萜品醇脂舫酸酯对美洛昔康经皮促渗透作用的考察
李燕1
赵利刚2
王春艳3
郑丽娜3
王慧丽3
1.华北理工大学药学院,唐山063000;唐山市妇幼保健院药剂科,唐山0630002.华北理工大学药学院,唐山063000;唐山市新型药物制剂与释药技术重点实验室,唐山0630003.唐山市妇幼保健院药剂科,唐山,063000
摘要：目的:本研究以α-萜品醇为先导化合物与饱和直链脂肪酸合成系列萜品醇酯衍生物,包括:丁酸萜品醇酯(T-BUT)、己酸萜品醇酯(T-HEX)、庚酸萜品醇酯(T-HEP)、癸酸萜品醇酯(T-DEC)、月桂酸萜品醇酯(T-DOD)、肉豆蔻酸萜品醇酯(T-TET)、硬脂酸萜品醇酯(T-STE)、油酸萜品醇酯(T-OA),并考察d-萜品醇酯类衍生物对美洛昔康(MLXC)的促透活性.方法:采用双室扩散池以离体兔皮为屏障进行体外渗透实验,系统考察了合成萜品醇酯及常用促透剂[N-甲基吡咯烷酮(NMP)、月桂氮卓酮(agone)、薄荷醇(M)]在肉豆蔻酸异丙酯(IPM)系统和压敏胶型贴剂系统中对MLXC渗透行为的影响.结果:与不加促透剂(空白)相比,浓度为5％的0α-萜品醇,T-BUT,T-HEX,T-HEP,M及NMP对MLXC均有显著的促透作用(P＜0.05);与萜品醇相比,NMP和T-HEX的促渗作用均显著提高(P＜0.05);而制成压敏胶分散型(DIA)贴剂后,仅α-萜品醇,T-HEX,M,NMP表现出促透作用(P＜0.05),当5％ NMP与5％ T-HEX联用时,MLXC的8h累积透过量是空白组的5.08倍.结论:合成的0α-萜品醇脂肪酸酯对MLXC有显著促透作用,有望成为一种有应用价值的促透剂.
关键词：萜品醇酯衍生物美洛昔康经皮渗透肉豆蔻酸异丙酯
分类号：R971.1(药品)
资助基金：国家自然科学基金(81603039)河北省自然科学基金(H2013209098)
论文发表日期：2017-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 2731-2736 )
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