BACE抑制剂verubecestat的合成
饶艳
郭雅俊
朱雪焱
刘相奎
1.中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点试验室,上海2012032.中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点试验室,上海2012033.中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点试验室,上海2012034.中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点试验室,上海201203
摘要：目的:改进verubecestat的制备工艺.方法:以对甲氧基苯甲醛为起始原料通过10步反应合成了BACE(β-淀粉样前体蛋白水解酶)抑制剂verubecestat(N-｛ 3-[(SR)-2H-1,1-二氧代-2,5-二甲基3-氨基-5,6-二氢-1,2,4-噻二嗪基]4-氟苯基}-5-氟-2-吡啶甲酰胺).结果:目标产物经1H-NMR和ESI-MS确认结构正确.结论:改进后的制备工艺反应条件温和,适合于实验室研究的小规模制备.
关键词：β-淀粉样前体蛋白水解酶抑制剂verubecestat合成
分类号：R914.5(药物基础科学)
论文发表日期：2017-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 2834-2839 )
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