沙格列汀合成路线的改进
曹文婷1
贺欢1
张俏艳1
张勇2
1.河北科技大学,化学与制药工程学院,石家庄0500182.河北科技大学,化学与制药工程学院,石家庄050018;河北省药用分子化学重点实验室,省部共建国家重点实验室培育基地,石家庄050018
摘要：目的:改进沙格列汀的合成路线.方法:以(S)-N-叔丁氧羰基-(3-羟基金刚烷-1-基)甘氨酸和2,2’-二硫化二苯并噻唑为原料,在亚磷酸三乙酯的还原作用下生成(S)-N-叔丁氧羰基-(3-羟基金刚烷-1-基)甘氨酸苯并[d]噻唑-2-硫酯;该硫醇活性酯与(1S,3S,5S)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲腈对甲苯磺酸盐发生缩合反应,再经盐酸脱氨基保护基等步骤得到抗糖尿病药物沙格列汀.结果:所得目标产物总收率35.6％,产品纯度在99.9％以上.结论:改进后的工艺操作简单,产率较高,产品纯度高,适合工业化生产.
关键词：沙格列汀22’-二硫化二苯并噻唑合成
分类号：R914.5(药物基础科学)
论文发表日期：2018-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 203-206 )
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