高选择性MMP-12抑制剂RXP470.1的合成
陈巧1
朱志颖1
施赛健1
徐剑1
秦亚娟1
厉廷有2
1.南京医科大学药学院,南京,2111662.南京医科大学药学院,南京211166;心血管病靶向干预研究重点实验室,心血管病转化医学协同创新中心,南京医科大学,南京211166
摘要：目的:合成高选择性MMP-12抑制剂RXP470.1.方法:4-溴苯基次膦酸(1)和2-炔丙基丙烯酸乙酯(4)通过麦克尔加成反应生成4-溴苯基-(2-乙氧羰基4-戊炔基)次膦酸(5);5和3'-氯-联苯-4-氧化腈(9)发生1,3-偶极环加成反应生成4-溴苯基-{(2-乙氧羰基-3-[3-(3'-氯联苯4-基)-异恶唑-5-基]丙基}次膦酸(10);10通过保护膦羟基、脱酯基得到12;最后通过固相肽合成反应得到RXP470.1 (14).结果:成功合成RXP470.1.结论:该合成方法可行,适合工业化.
关键词：基质金属蛋白酶-12基质金属蛋白酶抑制剂RXP470.1
分类号：R914.5(药物基础科学)
资助基金：国家自然科学基金(81573280)江苏省高等学校自然科学研究面上资助项目(17KJB350007)南京医科大学科技发展基金(2016NJMUZD016)
论文发表日期：2018-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：7( 1165-1171 )
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