阿哌沙班片在健康人体中的药动学及生物等效性评价
崔英子1
周艳楠1
杨弘2
黄娣2
李鹏3
李浩3
杨海淼1
1.长春中医药大学附属医院Ⅰ期临床试验研究室,长春,1300122.正大天晴药业集团股份有限公司,南京,2100003.上海熙华检测技术服务有限公司,上海,201200
摘要：目的:研究阿哌沙班片在健康人体的药动学特征,并对2种制剂的生物等效性进行评价.方法:26名健康受试者口服阿哌沙班受试试剂和参比试剂(艾乐妥(R)),采用两周期、两交叉空腹/餐后状态自身对照的试验方法,用液相色谱-质谱联用法测定服药后72 h内16个不同时间点的血药浓度,计算主要药动学参数.采用方差分析,双单侧t检验和90％置信区间分析进行生物等效性评价.结果:受试者空腹状态下口服受试制剂和参比制剂后,主要药动学参数Tmax,Cmax,t1/2和AUC0-72h分别为(2.67±1.14)h,(89.5±24.9) ng· mL-1,(7.15±2.77) h,(765.24±218.77) h·ng·mL-1和(2.10±0.75) h,(97.6±22.1)ng· mL-,(6.14±2.06)h,(749.55±199.02) h·ng·mL-1;受试者高脂餐后状态下口服受试制剂和参比制剂后,主要药动学参数Tmax,Cmax,t1/2和AUCo_72h分别为(2.46±1.23)h,(72.6±21.3) ng·mL-1,(9.61±5.23) h,(623.21±167.10) h·ng·mL-1和(2.71±0.93) h,(69.1±19.8) ng·mL-1,(9.02±3.03) h,(595.67±193.08) h·ng·mL-1.空腹和餐后状态下的相对生物利用度分别为102.09％和104.62％(以均值计算),表明2种制剂具有生物等效性.结论:本研究采用LC-MS/MS方法测定人血浆中阿哌沙班含量,该方法准确快速,灵敏度高,重现性好,为临床安全用药提供理论参考.
关键词：阿哌沙班液相色谱-质谱联用药动学
分类号：R973.2(药品)
论文发表日期：2018-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 1525-1530 )
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