肾靶向雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖类结合物的合成及其体外初步评价
刘畅
贺珊珊
张志荣
1.四川大学华西药学院靶向药物与释药系统教育部重点实验室,成都,6100412.四川大学华西药学院靶向药物与释药系统教育部重点实验室,成都,6100413.四川大学华西药学院靶向药物与释药系统教育部重点实验室,成都,610041
摘要：目的:以不同链接子链接雷公藤内酯醇C14-OH, 合成不同肾靶向雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖前体药物, 考察其稳定性, 并初步进行体外评价.方法:设计并合成了以碳酸酯链接子链接的雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖结合物 (TPG-2), 与前期合成的丁二酸氨基乙醇链接的雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖结合物 (TPG-1) 进行体外稳定性比较, 选出合适的链接基团进行细胞毒性和细胞摄取的评价.结果:成功合成了TPG-2.体外稳定性考察结果表明TPG-1具有更好的稳定性;可明显减轻细胞毒性;增加细胞摄取率.结论:通过雷公藤内酯醇C14-OH构建肾靶向雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖小分子前体药物是可行的.
关键词：雷公藤内酯醇C14-OH肾靶向毒性链接键
分类号：R914.2(药物基础科学)
论文发表日期：2018-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 1787-1792 )
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