HIV蛋白酶抑制剂硫酸阿扎那韦的合成
白跃飞1
皮昌桥1
吴晓璟1
刘举2
周鹏1
周凯1
1.东北制药集团股份有限公司,沈阳,1100272.辽宁大学药学院,沈阳,110036
摘要：目的:对硫酸阿扎那韦的合成工艺进行研究.方法:以 (2S, 3S)-3-叔丁氧羰基氨基-1-氯-2-羟基-4-苯基丁烷为起始原料, 经SN2取代、分子内重排、N-Boc保护、环合、环氧环开环胺解、脱Boc、成盐并经碱性游离、缩合和离子交换反应制得硫酸阿扎那韦.结果:目标化合物的结构经1H NMR、13C NMR和MS谱确证, 总收率为61.2％ (以起始原料计), HPLC测定纯度达99.8％.结论:该工艺所用原料易得、操作简便、收率较高、成品质量好, 适合工业化生产.
关键词：硫酸阿扎那韦HIV蛋白酶抑制剂合成
分类号：R914.5(药物基础科学)
资助基金：辽宁省博士科研启动基金(201501139)沈阳市科技计划(F16-179-9-00)
论文发表日期：2018-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 1798-1802 )
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