甲磺酸达比加群酯的合成
强文舟1
何凯敏2
傅强3
1.西安交通大学药学院,西安 710061;西安新通药物研究有限公司,西安 7100772.西安新通药物研究有限公司,西安,7100773.西安交通大学药学院,西安,710061
摘要：目的:对甲磺酸达比加群酯的合成工艺进行研究, 建立操作简单可工业化的合成工艺.方法:以4-氨基苯甲脒二盐酸盐为起始原料合成中间体I, 以3-[ (3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰) 吡啶-2-氨基]丙酸乙酯为起始原料合成中间体II, 中间体I和中间体II缩合合成达比加群酯, 达比加群酯与甲磺酸成盐得到甲磺酸达比加群酯.结果:合成了目标化合物, 并利用MS和1H-NMR确证了结构, 总收率为20％～30％, 用HPLC法测定, 纯度为99.71％.结论:该合成工艺设计合理, 简化了操作, 具备工业化可行性.
关键词：甲磺酸达比加群酯工艺研究化学合成
分类号：R914.5(药物基础科学)
论文发表日期：2018-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 1803-1806 )
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