他克莫司环糊精包合物的制备及肠吸收研究
霍涛涛1
陈旭2
张倩3
孙凯慧3
张敏新2
陶春2
宋洪涛2
1.福州总医院药学科,福州 350025;福建医科大学药学院,福州 3501082.福州总医院药学科,福州,3500253.福建医科大学药学院,福州,350108
摘要：目的:制备他克莫司 (FK506) 环糊精包合物,改善药物的体外溶出度和肠道吸收效率.方法:通过低温饱和水溶液法,分别以羟丙基β环糊精 (HP-β-CD)、2,6-二甲基β环糊精 (DM-β-CD) 和磺丁基醚β环糊精 (SBE-β-CD) 为载体制备他克莫司包合物,以体外溶出度及影响因素实验为指标,筛选最优处方.同时对包合物制备时的反应温度进行研究.采用扫描电子显微镜 (SEM)、差示扫描量热法 (DSC) 和傅里叶红外光谱 (FT-IR) 对最优处方进行表征.以他克莫司原料药和市售Prograf为参比制剂,进行大鼠在体肠吸收实验,比较他克莫司包合物在肠道的吸收特性.结果:由3种不同类型环糊精制备所得的包合物均能提高他克莫司的体外溶出度,以DM-β-CD为载体制备的包合物 (FK 506-DM-β-CD) 改善了他克莫司在十二指肠和空肠的吸收效率.结论:他克莫司DM-β-CD包合物提高了药物的体外溶出度和肠吸收.
关键词：他克莫司环糊精包合物体外溶出度大鼠在体肠吸收
分类号：R943(药剂学)
资助基金：福建省科技计划重点项目(2013Y0074)福建省自然科学基金(2018J01347)
论文发表日期：2018-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：9( 1918-1926 )
英文信息