应用凝血因子Xa抑制剂模型筛选抗血栓化合物
苏真真
王俨如
曹亮
王振中
萧伟
1.江苏康缘药业股份有限公司,连云港222001;中药制药过程新技术国家重点实验室,连云港2220012.江苏康缘药业股份有限公司,连云港222001;中药制药过程新技术国家重点实验室,连云港2220013.江苏康缘药业股份有限公司,连云港222001;中药制药过程新技术国家重点实验室,连云港2220014.江苏康缘药业股份有限公司,连云港222001;中药制药过程新技术国家重点实验室,连云港2220015.江苏康缘药业股份有限公司,连云港222001;中药制药过程新技术国家重点实验室,连云港222001
摘要:目的:应用凝血因子Xa抑制剂筛选模型筛选出具有潜在抗血栓活性的化合物.方法:建立凝血因子Xa抑制剂筛选模型,优化反应条件,对100个天然化合物进行体外筛选.结果:阳性药依度沙班的IC50为0.52 nmol·L-1.筛选发现,丹酚酸C、丹酚酸B、丹酚酸A和迷迭香酸具有凝血因子Xa抑制作用.结论:应用此法建立的筛选模型可进行凝血因子Xa抑制剂的筛选及活性物质的发现,以发现具有抗血栓作用的新化合物,为临床用药提供新的方法和思路.
关键词:凝血因子Xa抑制剂抗血栓筛选
分类号:R914.2(药物基础科学)
资助基金:国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2013ZX09402203)
论文发表日期:2018-01-01
在线出版日期:2026-08-14(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
页数:7( 1978-1984 )
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中国新药杂志

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北大核心CSTPCD
ISSN:1003-3734
年,卷(期):2018,27(17)
所属栏目:重大新药创制专项巡礼