包载紫杉醇的透明质酸功能化乳剂对卵巢癌治疗效果研究
孙晓峰1
阳松威2
杨硕3
罗令4
1.湖南中医药大学医学院组胚教研室,长沙,4100062.湖南中医药大学药学院,长沙,4100063.湖南中医药大学中西结合学院,长沙,4100064.中南大学湘雅三医院骨科,长沙,410013
摘要：目的:制备紫杉醇(paclitaxel,PTX)的透明质酸固体纳米乳剂(PTX-HSNs)用于递送PTX,以改善卵巢癌治疗效果.方法:采用高压均质设备制造PTX-HSNs,对PTX-HSNs进行材料表征,并在体内外评估其性能.结果:PTX-HSNs平均粒径＜100 nm,PTX包载量3 mg· mL-1,包封率(EE)接近100％.通过PTX-HSN和不含乙酰透明质酸的PTX固体纳米乳剂(PTX-SNs)对SK-OV-3(分化簇44[CD44+])细胞和OVCAR-3(CD44-)细胞的作用比较,表明PTX-HSN与SK-OV-3细胞的亲和能力比PTX-SNs高上百倍.PTX-HSNs的最大耐受剂量(MTD)＞50 mg PTX· kg-1,比Taxol高2.5倍.小鼠肿瘤移植中显示,PTX-HSN治疗比Taxol治疗毒性小,PTX-HSN有效抑制体内肿瘤生长.PTX-HSN治疗后,PTX的循环时间延长,PTX在卵巢肿瘤组织中的滞留增加.结论:PTX-HSN是具有高MTD的高效纳米系统,用于递送PTX至卵巢癌,并具有对CD44过表达肿瘤靶向和低毒性的特征.
关键词：紫杉醇透明质酸固体纳米乳靶向最大耐受剂量疗效
分类号：R285.5(中药学)R944(药剂学)
资助基金：国家自然科学基金(81774362)国家自然科学基金(81303004)
论文发表日期：2018-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：8( 2180-2187 )
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