匹莫范色林的合成
贺晓娟1
尚振华2
1.河北科技大学化学与制药工程学院,石家庄,0500182.河北科技大学化学与制药工程学院,石家庄050018;河北省药物化工工程技术研究中心,石家庄050018
摘要：目的:对目前匹莫范色林的合成路线进行优化,以获得新的工艺路线.方法:以4-羟基苯甲醛为起始原料,依次发生Williamson反应、肟化、还原生成4-异丁氧基苄胺(5).4-异丁氧基苄胺(5)与碳酸二苯酯反应生成N-(4-异丁氧基苄基)氨基甲酸苯酯,最后与N-(4-氟苄基)-1-甲基哌啶-4-胺反应制得匹莫范色林.结果:所得匹莫范色林经HPLC检测纯度为99.84％以上.结论:该方法克服了目前4-异丁氧基苯甲醛肟还原生成4-异丁氧基苄胺反应过程中条件要求高,使用剧毒光气等问题.此方法操作简单易行,反应条件温和,成本低,安全性好且环保.
关键词：匹莫范色林碳酸二苯酯帕金森病
分类号：R914.4(药物基础科学)
论文发表日期：2018-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 2407-2411 )
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