双胍基修饰聚酰胺-胺/阿霉素递药系统的构建及体外评价
丁伯美1
严秀云1
胡青1
程丽芳1
陈大为2
1.苏州大学药学院,苏州,2151232.苏州大学药学院,苏州215123;沈阳药科大学,沈阳110016
摘要：目的:构建双胍基(biguanidine,BIG)和聚乙二醇修饰的pH/还原敏感聚酰胺-胺(PAMAM)聚合物(PSSPG),并考察其对阿霉素(DOX)细胞内递送的影响.方法:合成3种不同双胍基比例修饰的双胍基化聚酰胺-胺聚合物,物理包载抗肿瘤药物阿霉素制得3种载药复合物(PG25/DOX,PG50/DOX,PG100/DOX),考察双胍基化修饰程度对双胍基修饰聚酰胺-胺/阿霉素复合物细胞摄取的影响.随后制备PEG化聚酰胺-胺/阿霉素复合物和双胍基修饰PEG化聚酰胺-胺/阿霉素复合物,并对其粒径电位、载药量、包封率、细胞摄取、体外释放以及细胞毒性等进行考察.结果:3种双胍基修饰聚酰胺-胺/阿霉素复合物的粒径均在40 ～ 50 nm,具有较高的包封率和载药量;随双胍基修饰程度的增加,复合物摄取略有增加;体外释放结果表明二硫键修饰复合物具有明显pH/还原敏感性;与PEG化聚酰胺-胺/阿霉素复合物相比,双胍基修饰PEG化聚酰胺-胺/阿霉素复合物组体外细胞实验摄取增加,细胞毒性亦随之增加.结论:双胍基和PEG修饰的pH/还原敏感聚酰胺-胺载体可用于细胞对于阿霉素的高效转运.
关键词：双胍基pH敏感还原敏感聚酰胺-胺阿霉素体外评价
分类号：R915(药物基础科学)
资助基金：江苏省自然科学基金(BK20151224)科技发展基金(SYS201713)国家自然科学基金(81302719)
论文发表日期：2018-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 2426-2431 )
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