变异型异柠檬酸脱氢酶2抑制剂enasidenib mesylate
黄婧
赵烨
刘相奎
1.中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海2012032.中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海2012033.中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海201203
摘要：Enasidenib mesylate(商品名Idhifa@,曾用名AG-221)是首例进入临床试验的特异性变异型异柠檬酸脱氢酶2(isocitrate dehydrogenase-2,IDH2)抑制剂,于2017年8月1日由美国FDA批准上市,用于治疗伴有IDH2突变的难治性或复发性急性髓细胞性白血病(relapsed or refractory AML,R/R AML)成年患者.不同于传统AML化疗药物的作用机制,enasidenib通过抑制变异型IDH2酶活性,减少致瘤代谢物2-羟戊二酸的产生进而间接抑制肿瘤生长.Enasidenib对于IDH2变异的晚期髓系恶性肿瘤老年患者具有良好的耐受性.本文对其临床前药效学、药动学、临床研究以及安全性等进行综述.
关键词：enasidenib mesylateAG-221难治性或复发性急性髓细胞性白血病变异型异柠檬酸脱氢酶2抑制剂
分类号：R979.1(药品)
论文发表日期：2018-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 2607-2611 )
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