还原响应型阿霉素前药胶束的制备及其抑制肺癌A549和乳腺癌MCF-7细胞增殖研究
宫宇
周春娜
许琛
1.海军军医大学附属长海医院药材科,上海,2004332.海军军医大学附属长海医院药材科,上海,2004333.海军军医大学附属长海医院药材科,上海,200433
摘要：目的:制备还原响应型DOX前药聚合物胶束,考察其体外抗肿瘤作用.方法:通过开环聚合、酰胺化反应等化学反应,得到还原响应型阿霉素大分子前药(PEG-b-PLL-ss-DOX),然后采用纳米共沉淀法制备载药胶束.分别利用动态光扫描和透射电镜对胶束进行了表征;通过透析法考察了胶束的体外释药行为;采用MTT法检测了所制胶束对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549的毒性.结果:通过核磁共振氢谱(1H NMR)验证了所制备的嵌段聚合物和DOX聚合物前药;透射电镜观察胶束呈类圆形,分布均匀,平均粒径为(85.7±9.7)nm,Zeta电位为-5.4 mV.非还原响应型胶束在不同谷胱甘肽(GSH)条件下粒径保持不变,而还原响应型胶束在不同GSH条件下出现了明显变化;此外,随着释放介质中GSH浓度的增加累积释药率增高.MTT实验表明,与游离DOX相比,载药胶束对MCF-7细胞的的抑制作用较弱,但两者对细胞的抑制作用都随着剂量的增加和时间的延长而增强.结论:成功制备了还原响应型DOX聚合物前药胶束,其具有一定的体外抗肿瘤作用.
关键词：PEG-b-PLL嵌段聚合物DOX还原响应型胶束抗肿瘤
分类号：R737(泌尿生殖器肿瘤)R967(药理学)
论文发表日期：2018-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：8( 2825-2832 )
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