复方屈螺酮/炔雌醇长效避孕贴剂的研制与体外评价
强磊
张丽娟
高原
宫春爱
夏清明
高申
1.第二军医大学长海医院药学部,上海,2004332.第二军医大学长海医院药学部,上海,2004333.第二军医大学长海医院药学部,上海,2004334.第二军医大学长海医院药学部,上海,2004335.第二军医大学长海医院药学部,上海,2004336.第二军医大学长海医院药学部,上海,200433
摘要：目的:制备含屈螺酮(drospirenone,DRSP)与炔雌醇(ethinylestradiol,EE)的长效控释避孕贴剂,并对其体外释放度和经皮渗透性进行考察,为体内评价和临床应用提供依据.方法:分别建立屈螺酮和炔雌醇的体外含量HPLC测定法,用溶剂挥发法制备贴剂,以体外透皮性能为指标对压敏胶型号、载药量和促渗剂进行筛选,优化处方.结果:以DURO-TAK 87-2510型压敏胶为骨架材料,制得含药量质量分数为11％、氮酮质量分数为5％的复方避孕贴剂,在7d内屈螺酮和炔雌醇能以稳定的速率透过离体裸鼠皮肤,稳态透皮速率分别为0.95 μg· cm-2·h-1和5.2 ng· cm-2·h-1.体外48 h的释放度分别为92.3％和90.6％.结论:制得复方避孕贴,在7d内能维持较稳定的药物经皮渗透速率,有望成为一种新型非口服避孕制剂.
关键词：屈螺酮炔雌醇经皮渗透贴片
分类号：R944.9(药剂学)
资助基金：海军后勤部计生专项课题资助项目(16JS005)
论文发表日期：2019-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：7( 87-93 )
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