丹皮酚-奥扎格雷偶联物长循环脂质体的制备及其体外释放
蒋苗苗1
金玉2
方国民2
任军2
韩岚1
陈卫东1
彭灿3
刘李4
1.安徽中医药大学药学院,合肥230012;安徽省中医药科学院,合肥2300122.上海海虹实业(集团)巢湖今辰药业有限公司,巢湖,2380003.安徽中医药大学药学院,合肥230012;安徽省中医药科学院,合肥230012;上海海虹实业(集团)巢湖今辰药业有限公司,巢湖2380004.安徽中医药大学药学院,合肥230012;安徽省中医药科学院,合肥230012;中国药科大学药代研究中心,南京211198
摘要:目的:优化丹皮酚-奥扎格雷偶联物(paeonol-ozagrel conjugate,POC)长循环脂质体的制备处方及工艺,测定其体外释放度.方法:采用乙醇注入法制备POC长循环脂质体,并用正交设计优化该脂质体的制备处方及工艺,透射电镜观测其形态,激光粒度仪测定其粒径及电位,透析法考察脂质体的体外释放.结果:最优处方为胆固醇与大豆卵磷脂的质量比为1∶12;DSPE-PEG2000与大豆卵磷脂的质量比为8∶60;有机相与水相的体积比为2∶10;制备的长循环脂质体为近球形结构,包封率大于95%;平均粒径50 nm左右;体外释放实验结果表明制备得到的脂质体具有缓释作用.结论:POC长循环脂质体制备工艺简单、可行、包封率较高,且与原料药相比具有一定的缓释作用.
关键词:丹皮酚-奥扎格雷偶联物长循环脂质体乙醇注入法体外释放
分类号:R944(药剂学)
资助基金:重大新药创制"科技重大专项(2017ZX09101001)国家自然科学基金(81703805)安徽省自然科学基金(1608085QH211)上海海虹实业(集团)巢湖今辰药业有限公司博士后课题(KJ2015A173)
论文发表日期:2019-01-01
在线出版日期:2026-08-14(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
页数:6( 202-207 )
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