抗肿瘤新化合物LS-177在不同种属中血浆蛋白结合率的测定
张伦会1
曾敏1
杜美容1
陈晓辉2
鞠平3
1.西南医科大学附属医院药学部,泸州,6460002.沈阳药科大学药学院,沈阳,1100163.北京新领先医药科技发展有限公司,北京,100000
摘要：目的:建立血浆中LS-177的分析方法,测定LS-177与大鼠、比格犬和人的血浆蛋白结合率.方法:采用平衡透析法模拟LS-177在体内与血浆蛋白的结合过程,采用UPLC-MS/MS方法对透析外液和内液中LS-177的含量进行测定,计算LS-177与大鼠、比格犬和人的血浆蛋白结合率.结果:LS-177低、中、高(25,50和100 ng·mL-1)3个浓度的大鼠血浆蛋白结合率分别是(81.2±5.2)％,(77.2±6.2)％,(79.8±5.2)％;比格犬血浆蛋白结合率分别是(84.2±2.7)％,(82.5±3.1)％,(84.1±3.9)％;人血浆蛋白结合率分别是(84.0±3.4)％,(81.7±4.0)％,(80.5±3.4)％.结论:建立的LS-177蛋白结合率测定方法简便、稳定、可靠,LS-177血浆蛋白结合率不具有明显的浓度依赖性和种属差异.
关键词：LS-177血浆蛋白结合率平衡透析法UPLC-MS/MS
分类号：R965(药理学)
论文发表日期：2019-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：8( 221-228 )
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