雷公藤红素长循环脂质体的制备和体外性质初步研究
陈欣妍1
李歆1
王皓南1
胡俊杰1
郑国华2
1.湖北中医药大学药学院,武汉,4300652.湖北中医药大学中药资源与中药复方教育部重点实验室,武汉,430065
摘要：目的:制备雷公藤红素长循环脂质体,筛选合适的冻干保护剂,并对其体外性质进行初步研究.方法:采用薄膜分散法制备雷公藤红素长循环脂质体,以粒径和包封率为考察指标,优化制备处方并筛选合适的冻干保护剂;采用透析法考察体外释放行为;HPLC法测定HepG2细胞的雷公藤红素细胞摄取量;MTT法评价细胞毒性.结果:最优处方为超声强度15％ (10 min);磷脂与胆固醇质量比10∶1;药物与脂质质量比1:30;DSPE-PEG摩尔百分比5.4％.制得雷公藤红素长循环脂质体粒径为(143.2土2.4)nm,包封率为(97.3±1.4)％,形态较均一且在4℃可稳定放置20 d.蔗糖相比于海藻糖和甘露醇具有更好的冻干保护作用,其与总脂质量比为1∶1时,冻干复溶后雷公藤红素的包封率在90％以上.在37℃、pH 7.4的释放介质中,雷公藤红素长循环脂质体36 h的累积释放率只有30％左右,约为游离雷公藤红素组的一半;与HepG2细胞孵育4h后,雷公藤红素长循环脂质体组的细胞摄取量为34.5 ng· μg-1,是游离组的5.3倍;与HepG2细胞孵育24 h后,测得雷公藤红素长循环脂质体IC50值为0.83 μg·mL-1,降低到游离组的1/3.结论:本研究成功制备了一种稳定、形态均一、分散较好、包封率高的长循环雷公藤红素脂质体,该脂质体在体外可以延缓药物释放,提高细胞摄取量,增强细胞毒性.
关键词：雷公藤红素长循环脂质体薄膜分散法体外释放细胞摄取细胞毒性
分类号：R943(药剂学)
资助基金：湖北中医药大学青苗计划资助项目(2017ZZX018)
论文发表日期：2019-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：7( 485-491 )
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