氟喹诺酮异羟肟酸类化合物的设计、合成及抗菌活性研究
邵端阳1
王明华2
张国宁2
王菊仙2
游学甫2
李东辉1
王玉成2
1.锦州医科大学药学院,锦州,1210012.中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所,北京,100050
摘要：目的:设计合成新型氟喹诺酮C-3位异羟肟酸类衍生物并初筛其体外抗菌活性.方法:利用电子等排体及金属螯合作用,用异羟肟酸或含L-苏氨酸的异羟肟酸片段替代氟喹C-3位羧酸,制备了一系列氟喹诺酮类衍生物.结果:共设计合成14个氟喹诺酮异羟肟酸类衍生物,结构经1H NMR和HR-MS确证,并进行体外抗菌活性测定.结论:体外抗菌活性显示部分化合物对革兰阳性菌、阴性菌表现出中等的抗菌活性(MIC:0.5 ～8 μg·mL-1),弱于阳性对照左氧氟沙星.其中针对所选的金黄色葡萄球菌和大部分革兰阴性菌,化合物19和34表现出较好的抗菌活性(MIC:O.12 ～4 μg·mL-1).
关键词：氟喹诺酮异羟肟酸抗菌活性合成
分类号：R914.2(药物基础科学)R965.1(药理学)
资助基金：国家自然科学基金(81703366)创新工程项目(2016-I2M-3-014)
论文发表日期：2019-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：7( 732-738 )
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