共载盐酸阿霉素和水飞蓟宾口服肝靶向脂质体机制评价
黎迎
杨丹丹
李展
王一安
朱春燕
1.中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所,北京,1001932.中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所,北京,1001933.中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所,北京,1001934.中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所,北京,1001935.中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所,北京,100193
摘要：目的:研究基于胆酸转运体的DSPE-PEG-胆酸修饰脂质体体外细胞转运和摄取及其机制.方法:构建共载盐酸阿霉素(DOX)和水飞蓟宾(silybin)的DSPE-PEG-胆酸修饰脂质体(CA-LP-DOX/silybin),采用表面等离子体共振(surface plasmon resonance,SPR)技术考察CA-LP-DOX/silybin与细胞的相互作用;采用Caco-2细胞转运考察CA-LP-DOX/silybin经肠吸收机制;采用HepG2细胞摄取考察CA-LP-DOX/silybin经肝细胞摄取机制.结果:所建立的CA-LP-DOX/silybin与Caco-2细胞和HepG2细胞均可相互作用,且与HepG2细胞相互作用更强.与未修饰脂质体(LP-DOX/silybin)和游离药物(DOX/silybin)相比,其经Caco-2细胞转运和HepG2细胞摄取均增强,其摄取量受温度、浓度和内吞抑制剂影响.结论:CA-LP-DOX/silybin能够增强DOX和silybin的细胞转运和摄取,其机制为胆酸转运体介导,且有网格蛋白和小窝蛋白参与的内吞过程.
关键词：盐酸阿霉素水飞蓟宾口服肝靶向DSPE-PEG-胆酸靶向机制
分类号：R943(药剂学)
资助基金：协和青年科研基金资助项目(2017350017)
论文发表日期：2019-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：7( 837-843 )
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