度骨化醇合成工艺的改进
杨晓宇
张国宁
王菊仙
1.中国医学科学院医药生物技术研究所,北京,1000502.中国医学科学院医药生物技术研究所,北京,1000503.中国医学科学院医药生物技术研究所,北京,100050
摘要：目的:探索可实现批量合成度骨化醇的新路线.方法:本路线通过避开光照反应、协同环化等难以质控的反应步骤,以维生素D2为原料,经酯化、环化、氧化、硅醚化、结晶和去保护等反应合成度骨化醇.结果:通过增加硅烷保护结晶,分离氧化反应的异构体,高效得到目标产物.结论:本合成工艺试剂均属市售常见试剂,合成工艺简洁,后处理方便,合成路线中所涉及的反应均属于常规反应且批量可以达到工业生产要求,目前批量大干1g,高于商业批量250 mg(2.5 μg×100 000单位),是对于其工业化生产方案的一次成功探索.
关键词：维生素D2度骨化醇硅醚化
分类号：R914.5(药物基础科学)
论文发表日期：2019-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 1385-1390 )
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