载阿霉素的TPGS-聚乙二醇-神经酰胺混合胶束对乳腺癌细胞多药耐药的逆转作用
解方园1
陈俊1
李英1
王琳召1
高洁2
鲁莹2
张国庆1
1.上海东方肝胆外科医院药材科,上海,2004382.海军军医大学(第二军医大学)药学院药剂学教研室,上海,200433
摘要：目的:构建载阿霉素的TPGS-聚乙二醇-神经酰胺混合胶束,逆转MCF-7/ADR细胞的多药耐药性.方法:采用薄膜分散法制备载阿霉素的TPGS-聚乙二醇-神经酰胺混合胶束,利用动态光散射法和透射电镜测定胶束的粒径与形态,并考察包封率、载药量和体外释放行为,利用CCK-8法测定游离阿霉素和载药胶束对MCF-7和MCF-7/ADR细胞的毒性作用.结果:载阿霉素的TPGS-聚乙二醇-神经酰胺混合胶束形态圆整,粒径为(15.24±1.72) nm,包封率为(96.86±6.12)％,载药量为(4.72±0.36)％,48 h的累积释放量为80％.游离阿霉素和载药胶束在48 h对MCF-7细胞的IC50值分别为0.29和0.30 μg· mL-1,无统计学差异(P＞0.05);对MCF-7/ADR细胞IC50值分别为47.65和1.61 μg· mL-1,具有显著统计学差异(P＜0.001);载药胶束的逆转倍数为29.61倍.结论:成功制备了粒径较小、分散均匀的载阿霉素的混合胶束,能有效逆转MCF-7/ADR细胞的多药耐药性.
关键词：TPGS聚乙二醇-神经酰胺阿霉素胶束多药耐药
分类号：R968(药理学)
资助基金：国家自然科学基金(81803450)
论文发表日期：2019-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 1766-1770 )
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