脱氢枞酸磺酰脲类化合物的合成及抗肿瘤活性
李军1
李玉明1
申利群2
吴爱群3
1.广西鼎弘树脂有限公司,崇左,5322002.广西民族大学化学化工学院,南宁530008;广西林产化学与工程重点实验室,南宁5300063.广西民族大学化学化工学院,南宁,530008
摘要：目的:为发现具有抗肿瘤活性的新化合物,设计合成了一系列脱氢枞酸磺酰脲类化合物.方法:运用药物设计的拼合原理,以脱氢枞酸为原料,经氯磺化、氨化反应得到12-脱氢枞酸磺酰胺3,取代苯胺与三光气反应等3步反应得到取代苯基异氰酸酯5a ～5k;以5-氟脲嘧啶为阳性对照,采用MTT法进行初步的体外抗HCT-116细胞活性筛选.结果:共设计合成了11个未见报道的脱氢枞酸磺酰脲类化合物,其结构均经IR,NMR和HRMS确证,化合物6a,6c,6e,6i对HCT-116细胞活性高于5-氟脲嘧啶.结论:化合物6aIC50为(1.18±0.52)μmol·L-1,优于5-氟脲嘧啶,有显著的抗肿瘤增殖活性,有进一步研究价值.
关键词：脱氢枞酸磺酰脲合成抗肿瘤活性
分类号：R914.5(药物基础科学)
资助基金：国家自然科学基金(21762006)广西壮族自治区科技重大专项(AA17204090)广西科技基地和人才专项(AD18126005)
论文发表日期：2019-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 1778-1783 )
英文信息