靶向NTRK,ROS1和ALK融合阳性实体瘤选择性激酶抑制剂entrectinib的研究
王纪元
李梁
秦燕
1.中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海市生物物质成药性评价专业技术服务平台,上海2004372.中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海市生物物质成药性评价专业技术服务平台,上海2004373.中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海市生物物质成药性评价专业技术服务平台,上海200437
摘要：Entrectinib是一种口服有效靶向NTRK,ROS1和ALK致癌基因融合的小分子酪氨酸激酶抑制剂.在2项Ⅰ期临床试验中,entrectinib在初治患者颅内显示出高酪氨酸激酶抑制活性.由ROS1融合引起的肺癌中,entrectinib可长期控制疾病发展并延长无进展生存期(PFS).该抑制剂在激酶酶谱中具有选择性好、特异性强、安全性高的优点,但同时也会出现靶向原肌凝蛋白相关激酶(Trk) A/B/C抑制介导的不良反应.本文对entrectinib的药效学、药动学、临床评价和安全性进行综述.
关键词：entrectinib肺癌非小细胞肺癌TrkALKROS1
分类号：R979.1(药品)
论文发表日期：2019-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：7( 2360-2366 )
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