去氢骆驼蓬碱衍生物DH-004不同途径给药的大鼠体内药动学研究
高惠静
巩月红
卢帅
陈蓓
文丽梅
王建华
1.新疆医科大学第一附属医院药学部,乌鲁木齐,8300112.新疆医科大学第一附属医院药学部,乌鲁木齐,8300113.新疆医科大学第一附属医院药学部,乌鲁木齐,8300114.新疆医科大学第一附属医院药学部,乌鲁木齐,8300115.新疆医科大学第一附属医院药学部,乌鲁木齐,8300116.新疆医科大学第一附属医院药学部,乌鲁木齐,830011
摘要：目的:考察去氢骆驼蓬碱衍生物DH-004不同给药途径在大鼠体内的药动学.方法:分别灌胃(ig)给予Wistar大鼠DH-004 50 mg· kg-和尾静脉注射(iv)DH-004 10 mg·kg-1.UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中DH-004的浓度,采用Kinetica 5.0药动学软件计算药动学参数.结果:口服给药主要药动学参数Cmax,AUClast,CL,Vz,MRT和t1/2分别为(142.57±34.64) ng·mL-1,(566.40±164.27) ng·h·mL-1,(90.60±23.52) L·h-1,(297.15±57.33)L,(4.01±0.35)h和(2.51±0.74)h.尾静脉注射给药的主要药动学参数Cmax,AUClast,CL,K,MRT和t1/2分别为(1 894.78±453.96) ng·mL-1,(1 629.93±352.34) ng·h·mL-1,(5.03±0.97)L·h-1,(7.26±2.68)L,(0.83 ±0.17)h和(1.53 ±0.27)h.DH-004的绝对生物利用度为6.94％.结论:DH-004口服和静脉给药后在大鼠体内消除较快,绝对生物利用度低.该结果为DH-004的成药性评估提供了科学依据,为其结构改造与剂型设计提供了重要参考.
关键词：去氢骆驼蓬碱衍生物DH-004UPLC-MS/MS不同给药途径药动学
分类号：R969.1(药理学)
资助基金：国家自然科学基金(81860666)国家自然科学基金(81560607)吴阶平医学基金会项目(320.6750.19090-9)国家重点实验室开放基金(SKL-HIDCA-2017-11)
论文发表日期：2019-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 2405-2410 )
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