N-甲基胺类鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性
田丹丽1
朱立勤1
梁春坡2
陈虹3
1.天津市第一中心医院,天津3001922.天津医科大学总医院,天津3000523.武警后勤学院生药学教研室,天津300309
摘要：目的:设计合成N-甲基胺类鬼臼毒素衍生物,研究其抗癌活性.方法:以鬼臼毒素和醛类化合物为起始原料,经多步反应合成目标化合物,并采用MTT法测试所有的目标化合物对Hela细胞,人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗肿瘤活性.结果:共合成了6个未见文献报道目标化合物,其结构经1H-NMR,13C-NMR及HR-ESI-MS分析确证.活性测试结果表明,绝大部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,其中,化合物6a,6b,6c,6e,6f对HeLa细胞具有较好的细胞毒活性.同时,化合物66b,6f对MCF-7细胞也表现出良好活性.结论:N-甲基胺类鬼臼毒素衍生物有较好的抗肿瘤活性,具有进一步研究的价值.
关键词：鬼臼毒素抗肿瘤多药耐药构效关系结构修饰
分类号：R914.2(药物基础科学)R979.1(药品)
资助基金：国家自然科学基金(30873363)
论文发表日期：2020-02-15
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 309-314 )
英文信息