吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷的合成工艺
郭建锋1
汪淼2
田峦鸢2
李莉娥1
陈怡2
李禹琼2
1.宜昌人福药业有限责任公司,宜昌4430002.宜昌人福药业有限责任公司,宜昌443000;人福医药集团股份公司,武汉430075
摘要：目的:对吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷的合成工艺进行研究.方法:以硫酸吗啡为原料,经酯化反应得到中间体3-苯甲酰吗啡4;以1,2,3,4-四-0-乙酰基-β-D-葡萄糖醛酸甲酯为原料,经一步酯交换反应,得到中间体1-三氟乙酰基-2,3,4-三-0-乙酰基-β-D-葡萄糖醛酸甲酯6;中间体4和6经糖苷化反应得中间体7,再经水解反应制得吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷.结果:目标化合物经1 H-NMR、13C-NMR、高分辨MS和X射线单晶衍射等方法确证结构,总收率为40.3％,HPLC测定纯度达99.8％.结论:该制备方法所用原料易得、操作简便、总收率较高、糖苷化反应步骤的收率和质量稳定、成品质量好,适合工业化生产.
关键词：吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷合成工艺疼痛
分类号：R914(药物基础科学)
论文发表日期：2020-04-15
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 799-803 )
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