组蛋白去乙酰化酶抑制剂中锌离子结合基团的研究进展
朱玉垚
王瑜
马俊杰
1.华侨大学医学院,泉州3620002.华侨大学医学院,泉州3620003.华侨大学医学院,泉州362000
摘要：锌离子结合基团(ZBG)在靶向组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性位点上发挥着至关重要的作用.传统的异羟肟酸和苯甲酰胺基团,由于其对锌离子的高亲和力,已经成为HDAC抑制剂结构设计中最常用的ZBG.然而,传统的ZBG经常带来较差的药代动力学性质、较低的选择性和潜在的毒性等缺点.为了进一步改善HDAC抑制剂的抑制活性和选择性,并克服其药代动力学的限制,多种新型的ZBG已经被报道.本文基于已报道的HDAC抑制剂,总结了HDAC抑制剂中不同类型的ZBG结构、抑制活性、临床研究状态和选择性,并对具有不同类型ZBG结构的HDAC抑制剂进行了进一步的讨论.
关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂锌结合基团抗肿瘤
分类号：R914(药物基础科学)
资助基金：国家自然科学基金(81602970)泉州市科技计划(2018C074R)
论文发表日期：2020-05-31
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：9( 1122-1130 )
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