2-乙酰氧亚氨基积雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
林碧琦
孟艳秋
1.沈阳化工大学制药工程研究室,沈阳1101422.沈阳化工大学制药工程研究室,沈阳110142
摘要：目的:设计合成2类共10个具有抗肿瘤活性的积雪草酸衍生物.方法:以血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)为靶点,用计算机辅助药物设计方法设计化合物;以积雪草酸为先导化合物,在A环的C-3和C-23位引入异亚丙基,在C-2位上引入乙酰氧亚氨基,并将C-28位羧基成酯或者酰胺化形成衍生物;采用噻唑蓝(MTT)法,选用人胃癌细胞SGC7901和人肺癌细胞A549进行细胞毒活性测试.结果:化合物结构经核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)和质谱(mass spectrum,MS)确证.目标化合物能抑制SGC7901和A549的增殖,且强于母体积雪草酸,其中化合物11和13抑制作用最为显著并强于吉非替尼.结论:新合成的积雪草酸衍生物有较强的抗肿瘤活性,可对其深入研究.
关键词：积雪草酸衍生物计算机辅助药物设计抗肿瘤活性流式检测
分类号：R914.5(药物基础科学)
资助基金：国家自然科学基金(21372156)辽宁省创新团队项目(LT2017009)辽宁省教育厅科学研究项目(LFD2017004)辽宁省重点研发计划项目(2019JH2/10300034)
论文发表日期：2020-10-15
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：8( 2221-2228 )
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