普那霉素ⅡA类似物的制备与体外活性测定
王海燕
张雪霞
李晓露
朱京童
李宁
任风芝
1.微生物药物国家工程研究中心,河北省工业微生物代谢工程技术研究中心,华北制药集团新药研究开发有限责任公司,石家庄0500152.微生物药物国家工程研究中心,河北省工业微生物代谢工程技术研究中心,华北制药集团新药研究开发有限责任公司,石家庄0500153.微生物药物国家工程研究中心,河北省工业微生物代谢工程技术研究中心,华北制药集团新药研究开发有限责任公司,石家庄0500154.微生物药物国家工程研究中心,河北省工业微生物代谢工程技术研究中心,华北制药集团新药研究开发有限责任公司,石家庄0500155.微生物药物国家工程研究中心,河北省工业微生物代谢工程技术研究中心,华北制药集团新药研究开发有限责任公司,石家庄0500156.微生物药物国家工程研究中心,河北省工业微生物代谢工程技术研究中心,华北制药集团新药研究开发有限责任公司,石家庄050015
摘要:目的:分离制备普那霉素ⅡA类似物,进行结构鉴定与体外活性测定.方法:采用液相色谱法对普那霉素ⅡA粗品中的类似物进行分离纯化,通过核磁共振波谱和质谱进行结构解析,并采用枯草芽孢杆菌考察其体外抗菌活性.结果:分离得到4个类似物,分别鉴定为13-羟基-普那霉素ⅡA、20-去甲基-普那霉素ⅡA、2-去甲基-普那霉素ⅡA、18,28-二氢-普那霉素ⅡA(普那霉素IIB),对枯草芽孢杆菌均有一定的抗菌活性,且与普那霉素IA有明显的协同作用,但都不及普那霉素ⅡA与普那霉素IA协同作用强.结论:分离得到的4个类似物与普那霉素ⅡA骨架结构基本一致,属同系列化合物,其13位C=O是主要活性位点.本研究为普那霉素的质量控制与系统研究提供有意义的参考.
关键词:普那霉素类似物结构鉴定链阳菌素抗菌活性
分类号:R978.1(药品)
资助基金:河北省科技研发平台建设专项资助基金(199676154H)
论文发表日期:2020-11-30
在线出版日期:2026-08-14(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
页数:5( 2617-2621 )
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中国新药杂志

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北大核心CSTPCD
ISSN:1003-3734
年,卷(期):2020,29(22)
所属栏目:实验研究