磷酸二酯酶9A抑制剂LW33的合成
钱日彬1
王健松2
叶海鸿1
鲍颖霞1
1.广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂,广州5105152.广州白云山医药集团股份有限公司,广州510130
摘要：目的:改进LW33的制备工艺.方法:以2,4,6-三氯-5-嘧啶甲醛和环戊基肼盐酸盐为起始原料,通过3步反应合成了磷酸二酯酶9A(PDE 9A)抑制剂LW33{(S)-6-[1-(4-氯苯基)乙氨基]-1-环戊基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮}.结果:目标产物结构经1H核磁共振(1H-NMR)、13C核磁共振(13C-NMR)和电喷雾质谱(ESI-HRMS)确证,纯度经高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)法检测可达99.9％,路线总收率达43.6％.结论:改进后的制备工艺反应条件温和、操作简单、产物纯度好、收率高,适合用于工业化生产.
关键词：磷酸二酯酶9A抑制剂LW33合成
分类号：R914.5(药物基础科学)
资助基金：重大新药创制"科技重大专项(2019ZX09301-104)广州市珠江科技新星项目(201806010001)
论文发表日期：2021-01-31
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 114-118 )
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