1-苯甲酰基-4-(4-氯苄基)哌嗪衍生物的设计、合成以及抗炎活性研究
王宏伟
刘万冬
李家明
金凡
钱诗虎
安徽中医药大学药学院,合肥230012;安徽省中医药科学院药物化学研究所,合肥230012
摘要：目的:以1-苯甲酰基-4-(4-氯苄基)哌嗪为先导化合物,经进一步的结构优化,期望获得一类抗炎活性更好的多靶点抑制剂.方法:以取代苯甲酸为起始原料,经取代、酰化反应合成18个目标化合物.测定所有化合物对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导RAW264.7细胞分泌肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)-α和白细胞介素(interleukin,IL)-6的抑制作用,并对活性较好的化合物进行分子对接.结果:所有化合物均经1H NMR,13C NMR,HRMS确定其结构,化合物3d,8k对TNF-α的分泌具有较好的抑制活性,化合物3b,3d对IL-6的分泌具有较好的抑制活性.结论:化合物3d对LPS诱导RAW264.7细胞分泌TNF-α和IL-6具有较好的抑制活性,有进一步研究的价值.
关键词：多靶点抑制剂抗炎TNF-αIL-6
分类号：R914(药物基础科学)
资助基金：安徽省自然科学基金(1508085MB3)
论文发表日期：2021-03-31
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：8( 554-561 )
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