米诺膦酸关键中间体合成工艺研究进展
欧永玉1
朱冉冉2
田天恩2
王建耀2
陈东2
孙长山3
1.扬子江药业集团北京海燕药业有限公司,北京102206;沈阳药科大学,沈阳1100162.扬子江药业集团北京海燕药业有限公司,北京1022063.沈阳药科大学,沈阳110016
摘要：米诺膦酸作为第三代含氮芳杂环双膦酸盐类药物,主要用于治疗骨质疏松症以及由骨质疏松症和恶性肿瘤引起的高钙血症.通过对已有文献资料的归纳总结发现,米诺膦酸的合成研究主要集中在关键中间体2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成,而该中间体的制备较大程度上是来源于咪唑并[1,2-a]吡啶母核结构的3位含有易于进行官能团转化的取代基.而由该中间体通过磷酸化合成米诺膦酸的合成技术较为单一,因此本文主要针对米诺磷酸关键中间体2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成策略进行综述.
关键词：米诺膦酸关键中间体骨质疏松症磷酸化合成策略
分类号：R977(药品)
论文发表日期：2021-06-15
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 1008-1013 )
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