香兰素衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性
包亚1
焦民茹2
李建其2
张庆伟2
1.上海工程技术大学化学化工学院,上海201620;中国医药工业研究总院上海医药工业研究院化学制药新技术中心,上海201203;上海药物合成工艺过程工程技术研究中心,上海2012032.中国医药工业研究总院上海医药工业研究院化学制药新技术中心,上海201203;上海药物合成工艺过程工程技术研究中心,上海201203
摘要：目的:设计合成系列香兰素衍生物,并测试化合物体外抗HeLa细胞(人宫颈癌细胞)增殖活性.方法:以香草素衍生物SBE-13为先导,采用电子等排、骨架迁越等方法引入2-氯喹啉片段设计新结构类型化合物.以2-氯-3-氯甲基喹啉与香兰素为原料,经醚化、还原胺化合成目标化合物4a～4k.结果:共合成11个未见文献报道的香兰素衍生物,结构经1 H-NMR和MS确证,体外抗HeLa细胞增殖活性实验显示大部分化合物具有较好的抗肿瘤细胞增殖活性,其中化合物4 b的活性相比SBE-13提高10倍.结论:香兰素衍生物4 b具有较好的抗HeLa细胞增殖活性,值得进一步深入研究.
关键词：香兰素衍生物抗肿瘤合成
分类号：R914.5(药物基础科学)
资助基金：上海市科技创新行动计划(17431903900)
论文发表日期：2021-06-15
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 1017-1021 )
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