Cocktail探针药物法评价木犀草素对大鼠CYP450酶活性影响
高琳1
宋可心2
任纪平2
衣洁2
李倩2
唐景玲1
1.哈尔滨医科大学药学院 药剂学教研室,哈尔滨1500002.哈尔滨医科大学药学院分析与分析化学教研室,哈尔滨150000
摘要：目的:采用Cocktail探针药物法研究木犀草素体外对大鼠细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)亚型的影响.方法:建立并优化含有大鼠肝微粒体、探针药物、木犀草素或阳性抑制剂的体外孵育体系,分为空白对照组、木犀草素组、阳性对照组,孵育终止后使用HPLC方法检测各组别代谢产物的生成量,采用GraphPad Prism 9.0计算木犀草素和阳性抑制剂的半数抑制浓度值(IC50).结果:孵育体系经优化,确定大鼠肝微粒体浓度为1.5 mg·mL-1,孵育时间为30 min,非那西汀、睾酮、甲苯磺丁脲的Km值分别为85.62,146.90和78.36μmol·L-1.所建立孵育体系的有效性经已知的阳性抑制剂进行了验证.木犀草素对CYP1A2,CYP3A4和CYP2C9的IC50值分别为19.92,4.64和9.29μmol·L-1.结论:本实验成功地建立了木犀草素的体外孵育体系,木犀草素对大鼠肝微粒CYP1A2,CYP3A4和CYP2C9均具有抑制作用.
关键词：木犀草素Cocktail探针药物法细胞色素P450肝微粒体探针药物
分类号：R965(药理学)
资助基金：国家自然科学基金(81970055)哈尔滨医科大学药学院杰出青年基金项目(2019-JQ-01;2019-JQ-03)
论文发表日期：2022-03-31
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 590-595 )
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