UHPLC-MS/MS研究抗肿瘤化合物E28在不同种属肝微粒体中的代谢产物
谭艳1
汤明海2
杜蕾蕾1
万丽1
1.成都中医药大学药学院,成都6111372.四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室,成都610041
摘要:目的:应用肝微粒体体外孵育体系,研究化合物E28在人、SD大鼠、小鼠、恒河猴和比格犬的肝微粒体中的代谢产物和代谢途径,为体内代谢动物的选择提供依据.方法:运用UHPLC-MS/MS技术,联合Compound Discoverer TM 3.0软件,根据代谢产物与母体药物相似的裂解方式,鉴定代谢产物的化学结构.结果:在体外肝微粒体中,检测到E28的代谢产物共18个.在人、SD大鼠、小鼠、恒河猴和比格犬的肝微粒体中,代谢产物分别有9,11,10,13和15个;代谢途径以氧化、水合为主.结论:E28在体外肝微粒体中的代谢产物无明显种属差异,在小鼠肝微粒体中的代谢产物与人肝微粒体基本一致,提示可以选择小鼠作为进一步药代和毒代研究的动物模型.
关键词:E28肝微粒体代谢产物UHPLC-MS/MS
分类号:R965.1(药理学)
资助基金:四川省应用基础研究发展计划资助项目(2020YJ0375)四川省重点研发计划资助项目(2021YFS0042)
论文发表日期:2022-10-31
在线出版日期:2026-08-14(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
页数:7( 2044-2050 )
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中国新药杂志

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CSTPCD北大核心
ISSN:1003-3734
年,卷(期):2022,31(20)
所属栏目:实验研究