富马酸西他沙星注射液在中国志愿者体内的耐受性与药动学
李相鸿1
辛玉霞2
邵静2
孙华1
周理想1
梁大虎1
贾元威1
沈杰1
谢海棠1
1.皖南医学院弋矶山医院药物临床试验机构,芜湖241001;皖南医学院临床药学教研室,芜湖2410022.南京优科制药有限公司,南京210046
摘要：目的:评价富马酸西他沙星注射液在中国健康志愿者体内的耐受性和药动学.方法:共入组40例志愿者,男女各20例,分别进行富马酸西他沙星注射液400和500 mg单次给药及300 mg(qd)和400 mg(qd)多次给药研究.试验期间观察药品的不良反应,并监测生命体征、实验室检查等数据的变化,评估药物的耐受性和安全性.采用HPLC-MS/MS法测定西他沙星的血药浓度,计算其主要药动学参数并进行统计学分析.结果:试验期间未发生严重不良事件.多次给药后西他沙星主要药动学参数:300 mg(qd)组多次给药d 1时Cmax,AUC0-t,AUC0-∞分别为(2913.00±436.63)μg·L-1,(18368.93±4141.28)h·μg·L-1及(19662.17±4820.31)h·μg·L-1,d7时Cmax,AUC0-t,AUC0-∞分别为(3080.00±695.11)μg·L-1,(22625.89±5729.43)h·μg·L-1,(22990.68±5866.94)h·μg·L-1;400 mg(qd)组多次给药d 1时Cmax,AUC0-t,AUC0-∞分别为(4590.00±894.67)μg·L-1,(24113.91±5030.12)h·μg·L-1、(25277.71±5159.69)h·μg·L-1,d 7时主要药动学参数Cmax,AUC0-t,AUC0-∞分别为(4570.00±1230.04)μg·L-1,(30280.20±7007.20)h·μg·L-1,(30586.30±7055.85)h·μg·L-1.结论:富马酸西他沙星注射液在中国健康志愿者体内安全耐受.多次给药剂量间呈非线性动力学特征,qd给药体内无明显蓄积,在同一剂量组内主要药动学参数的性别差异无统计学意义.
关键词：西他沙星耐受性药动学高效液相色谱-串联质谱法
分类号：R969.1(药理学)R978(药品)
资助基金：科技创新团队-攀峰计划项目(KPF2019016)皖南医学院中青年科研基金资助项目(WK2012F24)
论文发表日期：2023-04-15
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：7( 712-718 )
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