盐酸托莫西汀胶囊在中国健康志愿者中的生物等效性研究
孙华1
王亚芹1
李相鸿1
黄伟2
沈杰1
杨菁菁1
贾元威1
谢海棠1
1.皖南医学院弋矶山医院药物评价中心,芜湖 2410012.安徽合源药业有限公司,合肥 230088
摘要：目的:评价盐酸托莫西汀胶囊(25 mg)在中国健康成年志愿者体内的药动学特征及国产受试制剂与参比制剂的生物等效性.方法:空腹与餐后试验各入组24 例健康志愿者,采用单剂量随机、开放、两周期交叉试验设计,志愿者两周期分别服用25 mg盐酸托莫西汀受试制剂或参比制剂,清洗期为7d,采集给药后36h内的血样,通过高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)检测血浆中托莫西汀浓度,非房室模型计算药动学参数,根据Cmax,AUC0-t,AUC0-∞几何均值比值(GMR)90％置信区间判断两制剂生物等效性.结果:空腹试验受试制剂与参比制剂托莫西汀主要药动学参数Cmax分别为(282.13±91.45)和(271.42±79.44)ng·mL-1,AUC0-t分别为(2009.91±1258.81)和(1942.78±1198.58)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(2051.51±1306.58)和(1982.65±1242.27)ng·h·mL-1.餐后试验受试制剂与参比制剂托莫西汀的主要药动学参数Cmax分别为(189.26±77.24)和(185.80±63.09)ng·mL-1,AUC0-t分别为(1804.43±1107.08)和(1740.68±1003.93)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(1847.90±1164.11)和(1779.44±1053.44)ng·h·mL-1.空腹与餐后条件下Cmax,AUC0-t,AUC0-∞的GMR的90％置信区间均落在80.00％～125.00％等效范围内.试验中无严重不良事件发生.结论:在空腹和餐后状态下,国产受试制剂与参比制剂在中国健康志愿者中具有生物等效性,安全性良好.
关键词：托莫西汀生物等效性注意缺陷障碍伴多动症细胞色素P450 2D6酶
分类号：R969.4(药理学)
资助基金：科技创新团队-攀峰计划项目(KPF2019016)皖南医学院中青年科研基金资助项目(WK2012F26)
论文发表日期：2023-05-31
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 1037-1042 )
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