白藜芦醇类似物的合成及抗糖尿病活性
关丽1
李小宁2
李爱云3
苏琬真3
银瑞佳1
高璐1
李伟泽1
1.西安医学院药学院,西安 7100212.陕西省药品和疫苗检查中心,西安 7100653.山西医科大学生理学系/细胞生理学教育部重点实验室,太原 030001
摘要:目的:合成白藜芦醇类似物,考察其抗糖尿病活性及作用机制.方法:以不同取代的苯胺和不同取代的苯甲醛为原料,在乙醇回流下合成了白藜芦醇类似物,并测试其在棕榈酸(palmitic acid,PA)刺激下对胰岛β细胞的保护作用,同时探究优势化合物抗糖尿病的作用机制.结果:大部分化合物在PA刺激下对胰岛β 细胞有保护作用,化合物JA10 和JA12 具有明显的细胞保护作用.分子机制研究显示,化合物JA10 和JA12 可以减少PA刺激下细胞内活性氧的生成,同时可以抑制炎症因子IL-1β和IL-6 的基因表达.结论:白藜芦醇类似物JA10 和JA12 是潜在的抗糖尿病新化学实体.
关键词:糖尿病白藜芦醇类似物胰岛β细胞保护作用作用机制
分类号:R914.5(药物基础科学)
资助基金:国家自然科学基金(82004075)西安医学院科技创新团队配套(2021TDPT04)药学省级重点学科建设项目(2016YXXK01)药学省级重点学科建设项目(2016YXXK07)西安医学院大学生创新创业训练项目(121521073)陕西省科技厅资助项目(2013-JC-QN-0827)
论文发表日期:2023-09-15
在线出版日期:2026-08-14(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
页数:6( 1768-1773 )
英文信息展开
中国新药杂志

中国新药杂志

CSTPCD北大核心CSCD
ISSN:1003-3734
年,卷(期):2023,32(17)
所属栏目:实验研究