白藜芦醇柔性脂质体的制备及其体外评价
钟玮1
王俊2
张玉洁2
王中彦2
1.沈阳药科大学 中药学院,沈阳 1100162.沈阳药科大学 药学院,沈阳 110016
摘要:目的:制备白藜芦醇柔性脂质体,并考察其体外特性.方法:采用乙醇注入法制备脂质体,以包封率、粒径为指标,通过单因素考察和星点设计-响应面法优化白藜芦醇脂质体处方;以皮肤滞留量筛选表面活性剂的配比,制备白藜芦醇柔性脂质体;并对其表面特征、粒径、Zeta电位、体外释放度及皮肤滞留进行考察.结果:最终处方:大豆卵磷脂量为7.5mg·mL-1,磷脂-胆固醇的质量比为3.16∶1,磷脂-白藜芦醇的质量比为30.28∶1,磷脂-吐温-80 的质量比为3∶1.制得的白藜芦醇柔性脂质体的平均粒径为(143.70±1.74)nm,多分散系数(PDI)为(0.092±0.060),Zeta电位为-(9.65±0.61)mV.体外释放研究表明,白藜芦醇乙醇溶液在4h释放了80%,达到释放平衡;白藜芦醇柔性脂质体在8h时的累计释放度为54%,24h内持续缓慢释放,符合Higuchi动力学模型.皮肤滞留实验结果表明,其在 2~6h时皮肤滞留量缓慢升高,证明其可以缓慢释放,且在6h时达到34.14 μg·cm-2.结论:优选的柔性脂质体重现性好、包封率高、粒径小,具有明显的缓释效果,皮肤滞留量高,适合于局部给药.
关键词:白藜芦醇柔性脂质体体外释放离体经皮渗透试验滞留量
分类号:R943(药剂学)
论文发表日期:2024-01-31
在线出版日期:2026-08-14(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
页数:7( 187-193 )
英文信息
