德曲妥珠单抗在乳腺癌治疗的研究进展
史蕤
张艳华
北京大学肿瘤医院暨北京市肿瘤防治研究所药剂科恶性肿瘤发病机制及转化研究教育部重点实验室,北京 100142
摘要：德曲妥珠单抗(trastuzumab deruxtecan,T-DXd)是抗体药物偶联体,由曲妥珠单抗、连接子、效应分子三部分构成,通过曲妥珠单抗识别表皮生长因子2(HER2)表达的肿瘤细胞后,经过胞吞胞饮进入细胞,在溶酶体酶作用下降解连接子,释放效应分子拓扑异构酶Ⅰ抑制剂伊沙替康衍生物,从而发挥抗肿瘤作用.在乳腺癌治疗领域,对于经治的无法切除、转移的HER2阳性患者,T-DXd与恩美曲妥珠单抗无进展生存期(PFS)分别为28.8和6.8个月;在经治的无法切除、转移HER2低表达患者中,T-DXd与医生选择的化疗相比,激素受体阳性人群的PFS分别为10.1和5.4个月.对于脑转移人群,研究显示T-DXd的颅内病灶反应率约70％,中位PFS为14个月.骨髓抑制、肝功能损伤、胃肠道反应是该药物常见的不良反应;间质性肺病/肺炎是其特殊的不良反应,对患者生活质量影响大,需要勤监测、早发现、早治疗.T-DXd在研的临床研究覆盖乳腺癌治疗全程,主要探索药物在乳腺癌晚期一线、二线以及在新辅助、辅助阶段的治疗价值.本文对T-DXd的作用机制、药效学、药动学、重要临床试验及不良反应等进展进行了综述.
关键词：乳腺癌抗体药物偶连体德曲妥珠单抗伊沙替康衍生物
分类号：R979.1(药品)
论文发表日期：2024-03-31
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：8( 556-563 )
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