一种抗高血压创制新药221s(2,9)脂肪乳的工艺研究及质量评价
陈云梅
杨宽
余丽丽
王荣
唐一梅
秦蓓
西安医学院药学院,西安 710021;西安市多靶协同抗高血压创新药物研制重点实验室,西安 710021;西安医学院药物研究所,西安 710021
摘要：目的:本研究以抗高血压创制新药221s(2,9)为研究对象制备脂肪乳,对其进行处方工艺优化并进行质量评价.方法:采用两步乳化法制备221s(2,9)脂肪乳(221-LE),以粒径、粒径分布等为评价指标对处方进行筛选及工艺优化,同时对制备的 221-LE进行质量评价.结果:最佳处方及制备工艺为油相(长链三酰甘油∶中链三酰甘油=1∶4):10%、蛋黄卵磷脂:2%、油酸:0.05%和F68:0.1%;初乳剪切转速和时间分别为15 000 r·min-1和5 min;高压均质压力和次数分别为80 MPa和10 次.该工艺所制脂肪乳平均粒径为(131.50±1.53)nm,多分散系数(polydispersity index,PDI)为(0.12±0.01),电位为-(27.87±0.73)mV,包封率>85%;无溶血现象,稳定性良好.结论:制备的221-LE稳定性好,安全性符合要求,为221s(2,9)临床前研究提供新思路.
关键词：脂肪乳抗高血压创制新药221s(29)工艺优化质量评价
分类号：R944.1(药剂学)
资助基金：陕西省教育厅科研计划项目(23JK0651)陕西省重点研发计划项目(2021ZDLSF03-05)西安医学院博士科研启动金资助项目(2021DOC17)陕西省教育厅青年创新团队项目(23JP155)陕西省大学生创新创业训练计划项目(S202211840064)陕西省科技厅项目(2024JC-YBQN-0956)
论文发表日期：2024-08-31
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：9( 1719-1727 )
英文信息