盐酸布比卡因-多聚脱氧核糖核苷酸温敏凝胶处方优化与评价
余紫依1
翟光喜2
王梓平1
李德海1
张涛3
1.中国海洋大学医药学院,青岛 2660032.山东大学药学院,济南 2500123.中国海洋大学医药学院,青岛 266003;山东齐都药业有限公司,淄博 255400
摘要：目的:优化盐酸布比卡因和多聚脱氧核糖核苷酸温敏凝胶处方,以期获得质量稳定、各指标适宜、能够长效镇痛及促愈合的温敏凝胶制剂.方法:采用单因素法考察泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、氯化钠对于胶凝温度、胶凝时间的影响,初步确定因素范围.再利用星点设计-响应面法考察因素组合对于胶凝温度及体外释放度的影响,确定最优处方并进行体内外质量评价.结果:星点设计-响应面法确定最优处方中泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、氯化钠的质量分数分别为17.468％,3.233％,0.519％.通过最优处方所制备的载药温敏凝胶为无色透明溶液,胶凝温度(31.33±0.24)℃,胶凝时间(55±7.07)s,pH值(5.52±0.01),4 ℃ 黏度(185.2±13.53)mPa·s,25 ℃黏度(574.8±14.53)mPa·s,可注射性能及持水性能良好,体外释放研究表明,该处方能够有效地延缓药物的释放速度,使药物释放时间延长至72 h以上.开放性伤口实验证实了样品能够显著提升大鼠伤口的愈合速度,同时改善了术后大鼠的疼痛感.结论:通过单因素法及星点设计-效应面法筛选出的最优处方,各项测定指标结果均符合要求,该处方有望在临床中得到应用.
关键词：盐酸布比卡因多聚脱氧核糖核苷酸温敏水凝胶星点设计质量评价
分类号：R965(药理学)
论文发表日期：2024-10-15
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：10( 2057-2066 )
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